1 PLOS ONE 2011 -1 6:E27073
PMID 22073124
标题 通过痕量胺相关受体1激动剂对β-肾上腺素受体信号传导的差异调节。
抽象的 痕量胺相关受体(TAAR)是视紫红质样G蛋白偶联受体(GPCR)。TAAR参与了神经元,心脏和血管功能的调节,它们可能与神经系统疾病有关精神分裂症和帕金森氏病。迄今为止,TAAR1的亚型TAAR1是最佳特征的TAAR,对于多种配体而言是混杂的,并被微量胺酪胺(Tyr),苯基乙胺(PEA),章鱼胺(OA)激活毒品。不幸的是,痕量胺对两种同源? - 肾上腺素受体的信号传导1(ADRB1)和2(ADRB2)尚未详细阐明。因此,我们测试了TAAR1激动剂Tyr,Pea和OA的影响ADRB1/2通过共刺激研究信号传导。令人惊讶的是,Trace Amines Tyr和Pea是部分变构的拮抗剂ADRB1/2,而OA是部分直角ADRB2 Antagonist和ADRB1- 敌手。为了指定TAAR1配体滥交的分子原因,以及观察到的特定氨基能受体的信号传导效应差异,我们比较了TAAR,TAAR,酪胺(TAR)章鱼(OAR),OAR(OAR),ADRB1/2和多巴胺受体在结构水平上。我们特别发现TAAR1,与进一步的氨基能受体相比,配体结合区域的高氨基酸相似性可能是基于高氨基酸的相似性。另一方面ADRB1/2。综上所述,这项研究指出了TAAR1-配体滥交的分子细节,并确定特定的痕量胺为特定的? - 肾上腺素受体亚型的变构或正向配体。
SCZ关键字 精神分裂症
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