1 PLOS ONE 2011 -1 6:E27073
PMID 22073124
标题 通过痕量胺相关受体1激动剂对β-肾上腺素受体信号传导的差异调节。
抽象的 痕量胺相关受体(TAAR)是视紫红质样G蛋白偶联受体(GPCR)。TAAR参与了神经元,心脏和血管功能的调节,它们可能与神经系统疾病有关精神分裂症和帕金森氏病。迄今为止,TAAR1的亚型TAAR1是最佳特征的TAAR,对于多种配体而言是混杂的,并被微量胺酪胺(Tyr),苯基乙胺(PEA),章鱼胺(OA)激活毒品。不幸的是,痕量胺对两个同源的? - 肾上腺素受体1(ADRB1)和2(2(ADRB2)尚未详细阐明。因此,我们通过共刺激研究测试了TAAR1激动剂Tyr,PEA和OA对它们对ADRB1/2信号的影响。出乎意料的是,Trace Amines Tyr和Pea是ADRB1/2的部分变构拮抗剂,而OA是部分矫形器ADRB2-Antagonist和ADRB1激动剂。为了指定TAAR1配体滥交的分子原因,以及观察到的特定氨基能受体的信号传导影响差异,我们比较了结构水平的TAAR,TAAR,酪胺(TAR)章鱼(OAR),ADRB1/2和多巴胺受体。我们特别发现TAAR1,与进一步的氨基能受体相比,配体结合区域的高氨基酸相似性可能是基于高氨基酸的相似性。另一方面,与ADRB1/2相比,配体结合位点中很少有TAAR特定特性可能决定配体诱导的作用差异。综上所述,这项研究指出了TAAR1-配体滥交的分子细节,并确定特定的痕量胺为特定的? - 肾上腺素受体亚型的变构或正向配体。
SCZ关键字 精神分裂症,精神分裂症
2 药物基因组学J. 2013年4月13日:197-204
PMID 22212732
标题 西班牙精神分裂症人群中常见遗传变异与利培酮不良事件的关联。
抽象的 利培酮不合规通常由于不良的副作用而较高,其发育部分是遗传确定的。利培酮药代动力学和药效学涉及的遗传变异的研究产生了不一致的结果。因此,这项研究的目的是调查遗传标记的推定关联与发生的四种经常观察到的是利培酮治疗继发的不良事件:嗜睡,体重增加,腹膜外症状和性不良事件。一系列111精神分裂症对先前与利培酮反应相关或可能涉及的遗传变异的遗传变异型进行了基因分型。不良事件的存在是主要变量,并考虑了潜在的混杂因素。等位基因16GlyADRB2与更高的性不良事件风险显着相关。DRD3 9GLY和SLC6A4的等位基因还有其他非显着趋势。我们的结果虽然是初步的,但却为利培酮安全预测提供了新的候选变体。
SCZ关键字 精神分裂症,精神分裂症
3 药物基因组学J. 2013年4月13日:197-204
PMID 22212732
标题 西班牙精神分裂症人群中常见遗传变异与利培酮不良事件的关联。
抽象的 利培酮不合规通常由于不良的副作用而较高,其发育部分是遗传确定的。利培酮药代动力学和药效学涉及的遗传变异的研究产生了不一致的结果。因此,这项研究的目的是调查遗传标记的推定关联与发生的四种经常观察到的是利培酮治疗继发的不良事件:嗜睡,体重增加,腹膜外症状和性不良事件。一系列111精神分裂症对先前与利培酮反应相关或可能涉及的遗传变异的遗传变异型进行了基因分型。不良事件的存在是主要变量,并考虑了潜在的混杂因素。等位基因16GlyADRB2与更高的性不良事件风险显着相关。DRD3 9GLY和SLC6A4的等位基因还有其他非显着趋势。我们的结果虽然是初步的,但却为利培酮安全预测提供了新的候选变体。
SCZ关键字 精神分裂症,精神分裂症
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