| 1 | J. Biol。化学2002年5月277日：18091-7 |
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| PMID | 11872740 |
| 标题 | Coaggregation, cointernalization, and codesensitization of adenosine A2A receptors and dopamine D2 receptors. |
| 抽象的 | 已知对纹状体中腺苷和多巴胺受体之间存在拮抗和相互作用。在本研究中，与共聚焦激光显微镜进行双重免疫荧光实验显示，腺苷A（2A）受体（A（2A）R）（A（2A）R）和多巴胺D（2）受体（D（D（2）SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞稳定地用人D（2）R和培养的纹状体细胞转染。在D（2）R转染的SH-SY5Y细胞和小鼠成纤维细胞的膜制剂中，在共免疫沉淀实验中证明了A（2A）R/D（2）R异质复合物LTK（ - ）用人D（2）R（长形式）稳定转染的细胞，并用A（2A）R双重标记与黑凝集素的A（2A）R偶尔转染。长期暴露于D（2）R-核转染的SH-SY5Y细胞中的A（2a）R和D（2）R激动剂导致A（2A）R和D（2）R的共聚集，共同成立和代码敏感性。这些结果为膜水平上的腺苷 - 多巴胺拮抗作用提供了分子基础，并且对帕金森氏病和治疗的影响精神分裂症，其中d（2）r涉及。 |
| SCZ Keywords | 精神分裂症 |
| 2 | Neurology 2003 12月61日：S19-23 |
| PMID | 14663004 |
| 标题 | 腺苷A2A受体信号传导中的受体异构化：与纹状体功能和帕金森氏病的相关性。 |
| 抽象的 | 最近有证据表明，腺苷A2a和多巴胺D2受体形成功能性异源受体复合物，如人类神经母细胞瘤细胞和小鼠成纤维细胞所示LTK- 细胞。这些A2A/D2异构受体复合物在D2或A2A受体激动剂治疗中，尤其是在激动剂治疗后，经过凝聚，共同化和代码敏感性。假设A2A/D2受体异构体代表了在生化和行为水平上证明的拮抗A2A/D2受体相互作用的分子基础。最近在HEK-293细胞和大鼠纹状体膜制剂中也证明了A2A和代谢型谷氨酸5受体（MGLUR5）之间的功能异源复合物。A2A/MGLUR5受体异构体可以解释在不同体外和体内模型中证明的组合激动剂治疗后发现的协同作用。D2，A2A和MGLUR5受体在纹状体GABA神经元的树突状刺中一起发现。因此，可能的D2/A2A/MGLUR5多聚体受体复合物以及其中的受体相互作用可能在控制帕金森氏病以及在控制背和腹侧纹状体GABA神经元以及IN中具有重要作用。精神分裂症and drug addiction, respectively. |
| SCZ Keywords | 精神分裂症 |
| 3 | 欧元。J. Pharmacol。2007年12月577日：44-53 |
| PMID | 17869243 |
| 标题 | 通过蛋白激酶C对多巴胺D2受体同工型的差异脱敏：受体磷酸化和假底物位点的重要性。 |
| 抽象的 | 多巴胺D（2）受体的调节改变与成瘾有关精神分裂症和运动障碍以及乳酸营养的生长和调节。多巴胺D（2s）和多巴胺D（2L）受体是交替切实可行的变体，在第三个细胞内（I3）结构域中用29个氨基酸不同，并且对蛋白激酶C（PKC）脱敏的敏感性不同。在目前的研究中，我们确定了赋予PKC介导的脱敏的多巴胺D（2s）受体上的特定磷酸化位点。在多巴胺D（2L）受体中，我们鉴定出负责受体对PKC诱导的解偶联的相对不敏感性的PKC假基底部位。在瞬时转染中LTK（ - ）成纤维细胞，用12-O-四烷酰基4beta-Phorbol对PKC进行2分钟的PKC，13Alpha-actate（TPA）完全抑制由多巴胺D（2s）受体诱导的钙动员，但未抑制多巴胺D（2s）d（2l）d（2l）d（2l）变化。I3 PKC位点的点突变Ser228/229Gly使多巴胺D（2s）受体具有抗PKC作用的受体，其其他SER和THR突变的影响较小。在多巴胺D（2L）受体中PKC假基底基序的失活使受体敏感到PKC，这通过I3 PKC位点SER228/229的突变逆转。对磷酸ser228/229产生的磷酸特异性抗体在多巴胺D（2s）的这些位点表现出PKC诱导的磷酸化，但不在D（2L）受体中，在LTK(-)细胞。相反,pseudosubstrate dopamine D(2L) receptor mutant displayed PKC-induced phosphorylation at Ser228/229, which was abolished when these sites were mutated. Similar phosphorylation results were observed using GH4 cells stably transfected with dopamine D(2) receptors and mutants. Thus the relative location of phosphorylation and pseudosubstrate sites provides an important determinant substrate sensitivity to PKC. |
| SCZ Keywords | 精神分裂症 |