1 Pharmacol。res。2012年2月65日:254-60
PMID 22108572
标题 通过人有机阴离子转运蛋白HOAT1和HOAT3的kynurenic酸的相互作用和转运。
抽象的 金尿酸是色氨酸的分解代谢物,建议参与精神分裂症,尽管几乎没有关于其处置机制的信息,但已知是尿毒症毒素。在这项研究中,我们使用爪蟾卵母细胞表达系统进行了摄取实验,以检查人体有机阴离子转运蛋白HOAT1(SLC22A6)和HOAT3(SLC22A8),介导大脑和肾脏中有机阴离子的运输。Kynurenic酸在表达HOAT1表达HOAT3的卵母细胞和硫酸雌酮中的P-氨基磷酸盐的摄取受到Kynurenic酸的强烈抑制,而其他色氨酸分解代谢物,Kynurenine和Quinolinic Acid,分别显示出中度和无抑制作用。对于HOAT1,估计明显的50%抑制抑制型雌二酸为12.9?m,对于HOAT3,抑制二尿酸的抑制酸含量为7.76?m。HOAT1和HOAT3都显着刺激了雌二酸对卵母细胞的摄取,并且分别计算出运输的K(M)值为5.06?m和4.86?m。HOAT1和HOAT3的kynurenic酸的转运效率分别与P-氨基磷酸盐和硫酸雌酮的转运效率相当。probenecid通过HOAT1和HOAT3抑制雌二酸的转运。这些发现表明了kynurenic酸与HOAT1和HOAT3的相互作用,而kynurenic酸是其底物。建议这些转运蛋白参与雌二酸的处置。
SCZ关键字 精神分裂症
Baidu